Цефтазидим, 1 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 шт., Рафарма

Активное вещество: цефтазидима пентагидрат - 1,165г., в пересчете на цефтазидим - 1,000г. Вспомогательное вещество: натрия карбонат - 0,1165г.

Белый или почти белый порошок.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.

Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Цефтазидим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения. Бактеричцидная активность обусловлена подавлениемсинтеза клеточной стенки бактерий. Широкий спектр патогенных возбудителей чувствителен к цефтазидиму, включая штаммы, резистентные к другими цефалоспоринам и ампициллину. Цефтазидим устойчив к действию большинства В-лактамаз грамположительпых и грамотрицательных бактерий. Ниже приведена активность цефтазидима іп vitro. Бактерии, обычно чувствительные к цефтазидиму: Грамположительные аэробы: бета-гемолитические стрептококки , Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)‚ Staphylococcus spp. коагулазонегативные (штаммы, чувствительные к метициллину). Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp. Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефтазидиму: Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. группы Viridans. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., в том числе Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Yersinia enterocolitica. Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., не включая Clostridium difficile, Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp. Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp. Бактерии, обладающие природной устойчивостью K цефтазидиму: Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая Enterococcus faecalis и Enterococcusfaecium, Listeria spp. Грамотрйцательные аэробы: Campylobacter spp. Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile. Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Прочие: Chlamydia spp., Legionella spp, Mycoplasma spp. Распространенность приобретенной резистентности к цефтазидиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Всасывание: После внутримышечного введения цефтазидима в дозе 1 г в плазме быстро достигается максимальная концентрация препарата — 39 мг/л. Через 5 мин после внутривенного болюсного введения препарата в дозе l г его плазменная концентрация составляет 87 мг/л. Распределение: В плазме сохраняются терапевтически эффективные концентрации цефтазидима через 8—12 часов после внутривенного или внутримышечного введения. Связь с белками плазмы крови составляет около 10 %. Концентрации цефтазидима, превышающие минимальные ингибирующие концентрации для большинства распространенных патогенных, микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, тканях сердца, желчи, мокроте, синовиальной жидкости, внутриглазной жидкости, в плевральной и перитонеальной жидкостях. Цефтазидим легко проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. При отсутствии воспалительного процесса в менингеальных оболочках цефтазидим плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрация препарата в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) низкая. При менингите в ЦСЖ достигаются терапевтические концентрации цефтазидима, составляющие 4—20 мг/л и выше. Метаболизм: Цефтазидим не метаболизируется в организме. Выведение: Период полувыведения около 2 ч. Выводится в неизменном виде почками путем клубочковой фильтрации, причем около 80—90 % от введенной дозы выделяется в течение 24 ч. При нарушении функции почек скорость выведения цефтазидима снижается. Менее 1 % препарата выделяется с желчью. У новорожденных продолжительность периода полувыведения больше, чем у взрослых в 3-4 раза.

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.

Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.

Устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м или в/в. Взрослым - по 0.5-2 г каждые 8 или 12 ч. Детям в возрасте 1 мес-12 лет - 30-50 мг/кг/сут, кратность введения 2-3 раза/сут; в возрасте до 1 мес - 30 мг/кг/сут с интервалом 12 ч.

У больных с нарушенной функцией почек режим дозирования корректируют с учетом значений КК.

Максимальная суточная доза для взрослых и детей составляет 6 г.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтазидима при беременности не проводилось.

Применение цефтазидима при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефтазидим выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтазидима.

Применение у детей

С осторожностью применяют у новорожденных.

Повышенная чувствительность к цефтазидиму или к любому из компонентов препарата; повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам в анамнезе; выраженные реакции повышенной чувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибактериальным препаратам в анамнезе.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, лихорадка, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции (бронхоспазм, снижение артериального давления), анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема(в том числе синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла, эозинофилия. Co стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, неприятный вкус во рту. У больных c нарушением функции почек при неправильном подборе дозы —судороги, энцефалопатия, «порхающий» тремор, кома, миоклония. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, холестаз, желтуха, псевдомембранозный колит, орфарингеальный кандидоз. Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, лимфоцитов, тромбоцитопения, геморрагии, агранулоцитоз. Cо стороны половой системы: кандидоз влагалища, вагинит. Cо стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.  Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит в месте введения, флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; при в/м введении —— болезненность, жжение, воспаление, уплотнение в месте введения. Лабораторные показатели: увеличение протромбинового времени, повышение концентрации азота и/или креатинина в крови, повышение активности ”печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, повышение активности лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтранспептидазы, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины, ложноположительная реакция мочи на глюкозу, ложноположительная прямая реакция Кумбса без гемолиза, панцитопения, тромбоцитоз.

Чаще возникает у больных с почечной недостаточностью. Симптомы: неврологические нарушения : развитием энцефалопатии, судорог и комы, головокружение, головная боль. Отклонение в результатах лабораторных анализов (увеличение содержания мочевины и сывороточного креатинина B крови, гипербилирубинемия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, удлинение протромбинового времени), у пациентов c почечной недостаточностью — судороги, энцефалопатия, «порхающий» тремор, кома, нейромышечная возбудимость. Передозировка цефтазидимом может вызвать боль, воспаление, флебит в месте инфузии. Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое, поддерживающее, также необходимы мероприятия, направленные на контроль судорог. У больных с нарушением функции почек, a также в случае тяжелой передозировки, когда консервативная терапия безуспешна, концентрация цефтазидима в крови может быть уменьшена при помощи перитонеального диализа или гемодиализа.

При одновременном применении с препаратами, которые могут оказывать нефротоксическое действие (в т.ч. антибиотики группы аминогликозидов), возможно усиление нефротоксического действия; с фуросемидом - повышается риск развития нефротоксического действия.

In vitro хлорамфеникол действует как антагонист цефтазидима и других цефалоспоринов. Клиническая значимость этого явления не установлена, но в случае одновременного применения цефтазидима и хлорамфеникола следует принимать во внимание возможное антагонистическое действие.

В случае тяжелых или жизнеугрожаюших инфекций, особенно у пациентов с иммунодефицитом (включая пациентов с нейтропенией), препарат можно применять c другими антибиотиками, такими как аминогликозиды, ванкомицин и клиндамицин, при условии раздельного введения. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на цефалоспорины, пенициллины и другие бета—лактамные антибактериальные препараты, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. При развитии аллергической реакции в ответ на прием цефтазидима, препарат следует немедленно отменить. В тяжелых случаях острых форм гиперчувствительности может потребоваться введение эпинефрина и экстренное проведение других терапевтических мероприятий, включая оксигенотерапию, инфузионную терапию, введение глюкокортикостероидов, прессорных аминов, восстановление проходимости дыхательных путей, в соответствии с клиническими показаниями. Цефтазидим следует назначать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе указания на заболевания желудочно-кишечного тракта, в особенности воспалительные заболевания толстой кишки. Возможно развитие диареи при применении антибиотиков, в том числе цефтазидима. В некоторых случаях на фоне приема препарата или после его окончания у пациентов может развиться водянистый или кровавый стул (который может сопровождаться спастическими абдоминальными болями и лихорадкой). У некоторых пациентов во время или после применения цефтазидима может развиваться псевдомембранозный колит, вызываемый токсинами, вырабатываемыми Clostridium difficile. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения препарата. В этом случае прекращают терапию цефтазидимом и назначают терапию псевдомембранозного колита в соответствии с клинической картиной. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны. При лечении цефтазидимом у некоторых первоначально чувствительных штаммов Enterobacter spp. и Serratia spp. может развиваться резистентность, поэтому при лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, следует периодически проводить исследование на чувствительность к антибиотикам. Назначение цефтазидима в отсутствие веских подозрений или подтверждения бактериальной этиологии воспалительных изменений, а также его назначение в профилактических целях приводит к увеличению вероятности появления штаммов, резистентных к цефтазидиму, при этом клиническая польза от применения сомнительна. Препарат может препятствовать синтезу витамина К вследствие подавления кишечной Микрофлоры‚ что может вызвать снижение зависимых от витамина К факторов свертывания крови и в редких случаях привести к гипопротромбинемии и кровотечению. Назначение витамина К быстро устраняет гипопротромбинемию. Риск развития кровотечений наиболее высок у пациентов с тяжелым течением заболевания, у пациентов с нарушением функции печени, у пожилых и ослабленных больных, у лиц с неполноценным питанием. При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы препарата. Для пожилых пациентов целесообразно во время лечения контролировать функцию почек. При одновременном применении с препаратами, которые могут оказывать нефротоксическое действие, такими как аминогликозидные антибиотики и диуретики (например, фуросемид), следует контролировать функцию почек. Пациентам с острой и хронической почечной недостаточностью необходима коррекция дозы цефтазидима ввиду риска развития клинически значимых нарушений, например, судорог (см. раздел « Способ применения и дозы»). При проведении длительного курса терапии цефтазидимом рекомендуется регулярно выполнять анализ крови с целью оценки показателей функции печени и почек. В период применения цефтазидима возможна положительная прямая реакция Кумбса- и ложноположительная реакция мочи на глюкозу при использовании раствора Бенедикта и Фелинга. На фоне терапии цефтазидимом рекомендуется для определения глюкозы в моче использовать тесты, основанные на реакциях ферментативного окисления глюкозы. Bo время лечения нельзя употреблять этанол из-за возможности развития дисульфирамоподобных реакций (внезапный «прилив» крови к лицу, спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, тахикардия, одышка). Bo флаконе на 1,0 г цефтазидима содержится 50 мг натрия. Данную информацию необходимо принимать во внимание при применении препарата у пациентов, придерживающихся диеты с ограничением потребления натрия.

С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, а также у новорожденных.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период применения цефтазидима возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

С осторожностью применять одновременно с "петлевыми" диуретиками, аминогликозидами.

Не следует смешивать цефтазидим в одном шприце с аминогликозидами.

лиофилизат для приготовления раствора д.ин

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

АО "Рафарма"