Эглонил, 200 мг, таблетки, 12 шт.

В 1 таблетке содержится: действующее вещество: cульпирид – 200 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 53,36 мг, лактозы моногидрат – 23,00 мг, метилцеллюлоза – 2,64 мг, кремния диоксид коллоидный – 15,00 мг, тальк – 2,00 мг, магния стеарат – 4,00 мг.

Круглые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с риской с одной стороны, гравировкой SLP 200 с другой стороны и фаской с двух сторон.

Эглонил обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества допамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сутки, в дозах до 600 мг/сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Эглонил не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.

В небольших дозах Эглонил может применяться как дополнительное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента.

Низкие дозы сульпирида (50-300 мг/сутки) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, блокирующий дофаминергическую нервную передачу в головном мозге (сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, мало воздействуя на таковые в неостриатной системе). Его нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. Помимо этого, сульпирид обладает активирующим ЦНС действием за счет дофаминмиметического эффекта. Поэтому сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значимого воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным действием за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Всасывание При приеме внутрь одной таблетки 200 мг, максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,73 мг/л. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25-35 % и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 до 300 мг. Распределение Сульпирид быстро распределяется в ткани: объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связь с белками плазмы - приблизительно 40 %. Небольшое количество сульпирида проникает в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Метаболизм В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму. Выведение Сульпирид выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 7 часов.

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами: депрессии различной этиологии острая и хроническая шизофрения; острые делириозные состояния;

Таблетки принимают 1-3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности.

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.

Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4 недель максимально.

Тяжелые нарушения поведения у детей: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2дозы для взрослых.

• Повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата. • Пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы). • Гиперпролактинемия. • Феохромоцитома. • Острая порфирия. • Детский возраст до 18 лет (для этой лекарственной формы). • Острая интоксикация алкоголем (этанолом), снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками. • Период грудного вскармливания. • Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы). • Одновременный прием леводопы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). • Сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид, ропинирол, ротиготин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Классификация нежелательных реакций (НР) по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥10 %); часто (≥1 % и <10 %); нечасто (≥0,1 % и <1 %); редко (≥0,01 % и <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития НР). НР, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны НР, вызываемым другими нейролептиками, но частота их развития, в основном, меньше. Нарушения со стороны сердца Редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия. Частота неизвестна: удлинение интервала QТ, желудочковая тахикардия типа "пируэт", остановка сердца, внезапная смерть. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: ортостатическая гипотензия. Частота неизвестна: венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда летальные; повышение артериального давления (см. раздел «Особые указания»). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частота неизвестна: аспирационная пневмония (при одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС). Нарушения со стороны эндокринной системы Часто: гиперпролактинемия. Общие расстройства Часто: увеличение массы тела. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто: повышение активности «печеночных» ферментов. Частота неизвестна: поражение печени (гепатоцеллюлярное, холестатическое или смешанного генеза). Нарушения со стороны нервной системы Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия. Нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония. Редко: окулогирный криз. Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приеме всех нейролептиков, после их применения в течение более 3-х месяцев; при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги. Нарушения со стороны половых органов и молочных желез Часто: болезненность молочных желез, галакторея. Нечасто: увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция (нарушения оргазма), эректильная дисфункция. Частота неизвестна: гинекомастия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: макуло-папулезная сыпь. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто: лейкопения. Частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз. Беременность, послеродовые и перинатальные состояния Частота неизвестна: экстрапирамидные симптомы, «синдром отмены» у новорожденных (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна: анафилактические реакции (крапивница, одышка, чрезмерное снижение артериального давления, анафилактический шок). Нарушения психики Часто: бессонница. Частота неизвестна: спутанность сознания. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: запор. Нечасто: гиперсаливация. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Частота неизвестна: кривошея, тризм. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Частота неизвестна: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Симптомы Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, высовывание языка и тризм. У некоторых пациентов – жизнеугрожающий синдром паркинсонизма и кома. Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Лечение В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QТ и развитие желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента, при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м-холиноблокирующие препараты. Имелись сообщения о смертельных исходах при передозировке, главным образом, при комбинации сульпирида с другими психотропными средствами.

Ослабляет эффект леводопы, усиливает выраженность понижения АД на фоне гипотензивных средств; несовместим с алкоголем и др. препаратами, угнетающими ЦНС (взаимное усиление седативных свойств).

Злокачественный нейролептический синдром Злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и являться ранними предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Причина развития злокачественного нейролептического синдрома остается невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается также врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга. Удлинение интервала QТ Сульпирид может вызывать удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см. раздел «Побочное действие»). Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлинения интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT) (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»). Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность. Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата; кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и регулярный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ. За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и контроль ЭКГ. Экстрапирамидный синдром При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Инсульт В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта. Пациенты пожилого возраста с деменцией У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4,5 %, а при приеме плацебо – 2,6 %. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна. Венозные тромбоэмболические осложнения При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда летальных. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»). Венозные тромбоэмболические осложнения При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда летальных. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»). Пациенты с эпилепсией В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением. Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов Кроме исключительных случаев, препарат Эглонил® не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Пациенты с нарушениями функции почек Следует применять уменьшенные дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета Так как сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. Употребление этанола Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарственных препаратов, содержащих этанол, во время лечения препаратом Эглонил® строго запрещается. Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз На фоне терапии нейролептиками, в том числе препаратом Эглонил®, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований.

Таблетки 200 мг. По 12 таблеток в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги. По 1 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

В сухом месте, при комнатной температуре

3 года

По рецепту

Делфарм Дижон, Франция. Delpharm Dijon, France. 6, Boulevard de l’ Europe, 21800, Quétigny, France.